干货！东阳光药业2016年以来重点专利布局分析

“产品未动，专利先行。”是药品专利布局中的重要原则之一，对药企重点专利布局情况分析，有助于了解其研发动向与潜在的在研产品。

通过调研发现，近年来东阳光药业的新分子实体化合物专利与晶型专利均有较高的申请量，故笔者针对东阳光药业2016年以来重点专利布局开展分析。

(资料图片)

因申请量较大，本文提高了用于分析的专利纳入标准，如下所示：

①自主研发或受让获得权益的化合物（包括小分子与大分子）的外周专利，所述外周专利包括但不限于：已知化合物的新形式（包括晶型、盐、溶剂合物）专利、制备方法专利、组合物专利、用途专利、质量研究专利等；

②至少在欧洲、美国与日本一地提交同族专利申请的化合物专利。

一、东阳光药业2016年以来申请的重点专利

1.1外周专利

注：*未在欧洲、美国或日本提交同族专利申请，其余化合物专利均在欧洲、美国与日本中的至少一地提交同族专利申请。

#以“A”结尾的号码为公开号，表示该专利申请截至2022年11月10日尚未获得授权；其余为公告号，表示该专利已获授权。

1.2重点化合物专利

小 结

2016年至今，东阳光药业在5-HT1F受体激动剂（偏头痛）、5-HT6受体拮抗剂（焦虑、抑郁等）、CRTH2受体拮抗剂（过敏性疾病）、FXR调控剂（NASH）、HBV抑制剂、HCV抑制剂、HIF-抑制剂（贫血）、MAO-B抑制剂（帕金森）、SGLT抑制剂（糖尿病）、SSRI/5-HT1A受体拮抗剂（抑郁症）、美金刚长效衍生物（阿尔茨海默氏病）、食欲素受体拮抗剂（睡眠障碍）、受体酪氨酸激酶抑制剂（肿瘤）、纤维化抑制剂与盐皮质激素受体拮抗剂（醛甾酮过多症）领域均有外周专利申请，提示相关的化合物可能即将或已经进入非临床或临床研究，无论是靶点还是治疗领域均呈现出高度的多元化特征。

除了外周专利中涉及的化合物类别，2016年至今，东阳光药业的重点化合物专利还涉及A2A受体拮抗剂（帕金森综合征）、ACC抑制剂（NASH等）、FGF21多肽（1型糖尿病）、GnRH拮抗剂（性激素依赖性疾病）、RET抑制剂（癌症）、sGC刺激剂（心力衰竭等）、SSAO/VAP-1拮抗剂（炎症性疾病）、含免疫球蛋白Fc片断的融合蛋白（2型糖尿病）、抗TrkA抗体（疼痛）、流感病毒复制抑制剂、嵌合抗原受体（肿瘤），提示相关靶点或治疗领域可能是东阳光药业近期重点的研发方向。

注：同族专利数量只是专利质量评价的一个方面，本文也发现部分有外周专利申请的化合物的化合物专利未在海外进行申请。

专利申请至公开的时间滞后性，导致无法判定近三年内仅在中国申请的专利是否一定未在海外申请，因此专利监测与分析将是一个动态而持续的过程。

由于作者精力与能力的限制，也会导致一定的遗漏甚至错误，还望广大读者朋友谨慎参考。

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